SCS - Nexweşê çi ye? Pirs û bandorên amadekirina glucocorticosteroid

Bêguman we ji hêla hormone steroid ve bihîstiye. Serê me berdewam dike ku ji bo pêvajoya jiyanê ve birêve bike. Di vê gotarê de em ê li ser cortexê adrenalal ava dibe ku glucocorticoids - steroîdokên berbiçav bikin. Her çiqas piraniya me em bala bala xweşikên xwe yên synthetic - GCS. Di vê dermanê de çi ye? Ew ji bo çi têne bikaranîn û kîjan zirarê didin? Bila bibînin.

Agahiya Giştî ya GCS Di vê dermanê de çi ye?

Di bedena me de wek glucocorticoids, hormone steroşopî dike. Ew ji hêla cortexê adrenal têne hilberandin, û bikaranîna wan bi gelemperî bi tedawiya adresal re girêdayî ye. Niha, ne tenê ne tenê glucocorticoids têne bikaranîn, lê herweha jî herdu analogên kevneşopî - GCS. Di vê dermanê de çi ye? Ji bo mirovahiyê, ev analogên gelemperî hene, ji ber ku ew li dijî enfeksiyonê, immunosuppressive, ant-shock, çalakiya dijî-alergergî li ser bedena xwe bigirin.

Glucocorticoids, di nav 40san de XX-ê de dermanên din (bêtir di bend-narkotîkê) de têne bikaranîn. Bi dawiya 30'î sedsala 20'emîn, zanyariyên kortexên hormonal ên di cortexê adrenal de dît, û di 1937 de ji ber ku di 1937 de minokocorticoid deoxycorticosterone bûye vala bû. Di destpêka 40-ê de, glucocorticoids hydrocortisone û cortisone jî were şaş kirin. Bandorên dermankolojîk ên cortisone û hîdrokortortonê pir cûda bûn ku ew biryar da ku ew wan wek narkotîk bikar bînin. Piştî demekê, zanyariyên wan pêk tê.

Di laşê mirovan de herî çalak a cortisol (analog-hydrocortisone, bihayê ku kîjan 100-150 rubles e), ew yek yekem e. Ew jî gengaz e ku ji bo kêm çalakî nas bike: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Ji hemî glucocortîkîdên xwezayî, tenê tenê hîdrokarortisone û cortisone wek narkotan têne bikaranîn. Lêbelê, paşê dibe ku bandorên hormone ji hêla hormonek din ve dibe, ji ber ku niha niha di karanîna derman de kêm e. Di demjimêrê de, glucocorticoids tenê tenê hûrrokortortone an estên xwe bikar bînin (acrobatortoneone hemisuccinate û acrobatortisone hydrocortisone).

Ji ber ku glucocorticosteroids (şehîdên glîkocorticoids), çend hejmarên hûrgelan têne synthesîzekirin, tevlî fluorînan (flumethasone, sêwamolê, betamethasone, dexamethasone, etc.) û ne-fluorinated (methylprednisolone, prednisolone, prednisone) glucocorticoids.

Ev fonên ji hevpeymanên xwezayî yên xwe yên zêdetir ve çalak e, û dermanên biçûk ji bo dermankirinê re pêwîst e.

Mijarîzma çalakiya GCS

Bandora bandora glucocorticosteroids li ser asta molecular nehatiye xuyakirin. Scientists bawer dikin ku van dermanan li hucreyan di asta rêbazê ya veguhastina jene.

Glucocorticosteroids re bi receptorsên intracellularid re veguherînin, ku di nava her hucreyê de laşê mirovan de têne hene. Di nebûna hormone de, reaksiyonên (ew protein cytosolî) ne asas in. Di dewleta ne asactive, ew beşek heterocomplexes in, yên ku di amunophilin, proteinên germiyê de, û vî awayî hene.

Dema ku glucocorticosteroids hucreyê (bi rêya membrane), ew bi reaksiyonan re dikevin û tevliheviya glucocorticoid + receptor çalak bikin, piştî ku ew di navendî de nucleus ya hucreyê ve tête kirin û bi DNA-ê ve girêdayî ye ku di navdar de parçoter-parîsê ya steroid-responsive (li gene-gokocorticoid tê gotin) -perekperwerive elements). Pîlana "glucocorticoid + receptor" dikare pêkanîna pêvajoyê ya hin cinsî (veguherandin, bi awayekî veguhastin) dike. Ev e ku çi dibe sedema zordariyê an zehfkirina mRNA-ê, û herweha guhertina di binhevkirina gelek enzymes û protein de hene ku bandorên hucreyî yên medsî bikin.

Gelek lêkolînan nîşan dide ku celebek glucocorticoid + receptor bi bi faktorên cuda ve girêdayî ye, ji bo nimûne, wekî faktek nukleerî (NF-kB) an protein veguherînek veguherîner (AP-1), ku ji cinsên ku bi beşdarî bersivê parastinê û Infeksiyona (molekûlên adhesion, cîtokine cytokine, proteinase, etc.).

Girêdanên sereke yên GCS

Bandora bandora glucocorticosteroids li ser laşê mirovan gelek pir in. Ev hormones xwedî antitoxîk, ant-shock, immunodepressive, antî-alergîk, destûrkirin û çalakiyên ant-inflammî hene. Let's look closer closer to how the GCS works.

• Bandora Infeksiyonê ya GCS Ji ber zordariya tevgera çalakiya fospholipase _2. Di pêşangeha enzyme de di laşê mirovan de, zexta azadkirina arachidonic acid û pêşangeha dermankirina hin mediatoran (wek prostaglandins, leukotrienes, troboxane, etc.) pêk tê. Ji bilî, tevliheviya glucocorticosteroîdên kêmbûna ziravê, vasoconstriction (kurtkirina) yên kaplûker, çêtirîna mîkrofirasyonê di nav fakilê de tevlihev dibe.
• Bandora Antiallergic ya GCS Di encamên devera lîberocytes, hûrgelên hestî yên hucreyan yên navbeynkarên lîberal, kêmkirina bersivê rehmê, û pêşniyarên antîbodê biguherîne. Di encamên devera berbiçavan de, ji bo kêmkirina hîsamîlan, ji ber serbestiya histamînan veguhestin û hucreyên mestîkirî yên hestî, lê kêm dibe di hejmara B û T lymphocytes de, kêmbûna hestiyariya hucreyên hucreyan, kêmtirîn bersivên laşê û celebên antîotoyê biguherînin.
• Çalakiya Immunosuppressive ya SCS Di vê dermanê de çi ye? Ev tê wateya ku narkotîkên immunogenesis, berbi hilberîna antibodies. Glucocorticosteroids ji koçberên stemên hestî yên hestî dikin, çalakiya B-û T-lîmphocytes dikin, serbestberdana cytokines ji macrophages û leukocytes vebikin.
• Bandorên entitîkokî û bandorên berbiçav yên SCS. Ev bandora hormones ji bo mirovan di heman demê de, herweha çalakiya liver enzymes, ku di metabolîzma xeno-û endobotîk de tevlî bibin.
• Çalakiya Mineralocorticoid Glucocorticosteroids xwedî hêza sodium û avê di bedenê mirovan de hewl dide, xilaskirina potatium. Di veguherînên vê kevneşopî de ne wekî wekî hormonesên sirûştî ne, lê ew jî hîn bandorek li ser bedena xwe hene.

Pharmacokinetics

Bi pêvajoya çalakiyê, dikare glucocorticosteroîdên sîstemîkî bêne parçekirin.

1. Glucocorticosteroids bi tevgeriyek kurt (wek mînak, hydrocortisone, bihayê ku ji 100 heta 150 rubles cuda dibe).
2. Glucocorticosteroids bi demjimêrê navîn a çalak (prednisolone (nirxandinên ku pir baş ne), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids with long-term action (triamcinolone acetonide, dexamethasone, betamethasone).

Lê ne tenê tenê dema çalakiyê dikare glucocorticosteroids diyar bikin. Di dabeşkirina wan de dikare li gor rêveberiya rêveberiyê:

• Oral;
• Intranasal;
• Glucocorticosteroids.

Lêbelê ev kategoriyê, tenê tenê bi glucocorticosteroids sîstematîk tê.

Her weha amadekariyên cewherî û kemamên (amadekariyên SCS) yên hinek amadekariyê hene. Bo nimûne, "Afloderm". Bersivên derbarê van tedawiyê baş in.

Bila li cureyên sîstemên GCS yên cuda cuda binêrin.

Glucocorticosteroidsên devkî bi tevahî pirsgirêkên pirsgirêkên digestive di tevlihev de tête kirin. Bi awayekî bi protein di plasma (transcortin, albumin) de bi zelal bigire. Bi zêdebûna piraniya glucocorticosteroids di xwînê de 1.5 saet piştî piştî rêveberiyê. Ew bi bireransformation di liver, gurçeyên (parçemî) û hestiyên din ên bi sîtavê an sulfate an glucuronide.

Ji sedî 70% ya GCS ya nerazîkirî tête ku di murê de digerin, dê 20% din wê paşê bi mûçeyan, û mayîn - bi tedbîrên biyolojî yên din (wek mînak, paşê) wê digotin. Half-jiyan ji 2 to 4 saetan e.

Dibe ku merivên bi Germî ya Pharmacokinetic ya GCS ya devkî vekin.

Glucocorticosteroids. Amadekariyan (navên)	Half-life-ê-dest	Nîv-jiyan-ê plasma
Hydrocortisone	8-12 saet	0,5-1,5 saetan
Cortisone	8-12 saet	0.7-2 saet
Prednisolone (nirxên baş ne baş e)	18-36 saet	2-4 saet
Methylprednisolone	18-36 saet	2-4 saet
Fludrocortisone	18-36 saet	3,5 saet
Dexamethasone	36-54 saet	5 saet

Di pêvajoya klînîk de niha glucocorticosteroids, ji hêla triamcinolone acetonide, flutîkasone propionate, mometasone furoate, budesonide û dipropionate beclomethasone têne nîşandan.

Paramatîkên dermankokinetic jî dikarin di forma masek de bêne nimûne:

Glucocorticosteroids. Amadekariyan (navên)	Çalakiya dijwariya herêmî	Hêjeya belavkirinê	Nîv-jiyan-ê plasma	Efficiency of passage through a liver
Bêkomethasone dipropiyonate	0.64 yekîneyên	- Ji	0.5 saetan	70%
Budesonide	1 yekîn	4,3 l / kg	1.7-3.4 saet	% 90
Acetonide Triamcinolone	0.27 yekîneyên	1.2 l / kg	1.4-2 demjimêr	80-90%
Fluticasone propionate	1 yekîn	3.7 l / kg	3.1 demjimêr	99%
Flunisolide	0.34 yekîneyên	1.8 l / kg	1.6 saet	- Ji

Di nav dermanên modern ên glutocorticosterî de ji hêla flutîkasona propionate, flûnisolide, sêyemekinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide û dipropiyonate beclomethasone têne nîşandan. Hin ji wan re wekî heman gêlokocorticosteroids tête gotin.

Piştî ku GCS ya intranasal, dabeşkirina doktor di nav kolanan de tête avêtin, û parçeyek ji membousê membranê ya rasterastê bi rasterast di xwînê de tête.

Glucocorticosteroids, di paqijê digestî de, ji sedî 1-8 ji sedî ve têne veguhestin, û gava ku yekser liverê derbas dibe, ew bi tevahî biotûbêformên metabolît ên bi nebotransform in.

Glucocorticosteroids ku di nav xwînê de nexweşî nexweşî nehêl in. Va ye ku maseya bi dermanên pharmacokinetic re ye:

Glucocorticosteroids. Amade dike	Dema ku xwînê têxe, bi sedî	Dema ku ji ji pisîkê gastrointestinal ve tête, bi sedî
Budesonide	34	11th
Bêkomethasone dipropiyonate	44	20-25
Furo mometasone	<0.1	<1
Acetonide Triamcinolone	Agahî nîne	10.6-23
Fluticasone propionate	0.5-2
Flunisolide	40-50	21

Dermanên wekî "Afloderm" (nirxandin ku li ser zûtirîn li ser netewê têne xuya kirin), nabe ku di cûda de cûda veguherîn tune. Di her yek ji wan de, materyalek serekî girîng e, ku, piranîya, berê ji jorê ye. Ev dermanên glucocorticosteroîdên herêmî hene, û ew bi gelemperî di formên bîhnxweş an cilan de têne dayîn.

GCS li tedbîra (nîşan bide bikaranîn)

Ji her cure ji glucocorticosteroids, nîşanên xwe ji bo bikaranîn. Ji ber vê yekê, glucocorticosteroids dev ji bo dermankirinê têne bikaranîn:

• Nexweşiya Crohn
• Kolitisên nespecific;
• Nexweşên laş ên bingehîn
• Syndrome tengahiyê ya ache
• Severe nneumonia;
• Di asta astengî de astengiya nermalavê ya derengî
• Bronchial asthma;
• Subacute thyroiditis;
• Gelek cinsî ya cortexê adrenalal (di vê rewşê de kesê xwe corticoîdên xwe hilberîne û bi zorê tête anîn analogên xwe).
• Neynikên adresal ên acute.

Her weha, glucocorticosteroids ji bo veguherîna veguherîna yekem û nermalava duyemîn ve têne bikaranîn.

Glucocorticosteroidsên intranasal têne bikaranîn ji bo:

• Idiopathic rhinitis (vasomotor);
• Rhinitis-non-alergicos-eosinophilia;
• Pîlîlosyona nose;
• Rhinitis-a-year-round (constant);
• Rhinitis (intermittent).

Di glîzocorticosteroîdên kişandî de di bin tedawiya nermalavê de, tehlûkeya asthma tê bikaranîn.

Contraindications

Tedbîrên divê GCS di van rewşên klînîkî de tedawî:

• lactation;
• glaucoma;
• Hin nexweşiyên çav, bi yên ku bi derasayî yên epîtelên tevî hev;
• Virûs an nexweşiyên bi zûyî li eye;
• enfeksiyona bûmerangê ya;
• dema aşî;
• syfilis;
• forma çalak yên zirav;
• pelqazên;
• virusê fetriyatan sîstemê;
• hinek nexweşiya derûnî bi nîşanên berhemdar;
• pileya herî giran yên têkçûna renal;
• hîpertansiyon;
• thromboembolism;
• Brîna duodenal an zikê;
• şekir;
• nexweşî Cushing da.

corticosteroids intranasal Strictly contraindicated di van rewşan de:

• vedireşiyam gelek caran di dîrokê de;
• diathesis hemorrhagic;
• Hesasî.

Glucocorticosteroids: tesîrên

tesîrên ji corticosteroids dikarin bên nav herêmî û sîstemê de dabeş dibe.

tesîrên herêmî

Dabeşî ser bandora corticosteroids hilmê û intranasal.

1. bandorên neyînî Local ji glucocorticosteroids hilmê:

• dikuxin;
• dysphonia;
• jimêryarî ji valahîya û pharynx.

2. tesîrên herêmî ya corticosteroids intranasal:

• perforation ji septum pozê ya;
• vedireşiyam;
• nedixistin û parda dry ji poz û pharynx;
• kuxînê;
• poz ziha.

tesîrên sîstemê

Dabeş li gor beşên din yên laşê wî, ku kar.

1. Part ji sazûmanê demarî yê navendî:

• psychoses;
• depresyonê;
• euphoria;
• bêxewî;
• xulqtengî.

2. Ji ber ku sîstema dil:

• thromboembolism;
• Ventromboza kûr;
• tansiyona bilind;
• myocardiodystrophy.

3. Ji pergala hevjiyanê de:

• hirsutism;
• dereng pêşketina cinsî;
• dysfunction cinsî;
• cycle unstable menstrual.

4. Ji sîstema digestive:

• kezeba betanê;
• pargîdanî;
• xwîn ji alîya neyinin;
• ulcers steroid ji zik û rovî.

5. Ji sîstema endokrîn li:

• şekir;
• sendroma Cushing da;
• obezîteyê jî;
• dixine ya cortex adrenal ji ber bêhêlin fonksiyona xwe.

6. Ji aliyê nîşan bide:

• glaucoma;
• posterior hetav subcapsular.

7. Ji sîstema hilgirtina:

• bêderman muscle;
• myopathy;
• û gemirî mezinbûna zarokan de;
• avascular necrosis û bone parçe;
• osteoporosis.

8. Ji bo çerm:

• alopecia;
• striae;
• Barbed ji çerm.

9. din tesîrên:

• Lêker enfeksiyonê û kronîk yên kêmasiya yên pêvajoyên înflamatuar;
• werimandin;
• sodium û avê kampên ku di bedenê de.

tevdîrên parstinê

Di hin rewşan de, corticosteroids divê bi hişyariyeke bikaranîn.

Ji bo nimûne, nexweşên bi sîroza, hypothyroidism, hypoalbuminemia, û nexweş pîr an jî kal û pîr dikare çalakiya ji corticosteroids pêşkeftîya.

Di sepanê de ji corticosteroids di dema ducaniyê de, divê nav account bandora Bahçelî ji bo dermankirina ji bo dayik û rîska tesîreka xerab a narkotîkê li fetus bigirin, wek corticosteroids dikarin ji bo pêşxistina mezinbûna zedeyî û heta statuyekê wek têkdana palate akama û da ser.

Eger di dema bikaranîna nexweş GCS êşê vegirtina (xurîya avê, sorik, û hwd. D.), Ev Dibe ku gelek bi ciddî biqewimin.

Di dermankirina nexweşan bi corticosteroids an nexweşiyên înflamatuar otoîmmûn (arthritis dikiş nexweşiyên rûvîyan, erythematosus lupus sîstematîk û weku eweyi. D.) Sightings berxwedana steroid dikare bibîne.

Nexweşekî ku steroids devkî ji bo demeke dirêj, ew pêwîst periyodîk ku xwîna occult Fecall û derbas fibroezofagogastroduodenoskopiyu wek brîna steroid di dema tedawiyê bi corticosteroids dikarin dinalim ne bê ye.

Di 30-50% ji nexweşên tedawî kirin bi corticosteroids ji bo demeke dirêj, bi pêş osteoporosis. Wek qaîde, ew lingê re, destê, bizvire, şikadin, herçî bandorê.

Ma Nimite bi dermanên din

Hemû glucocorticosteroids (Dabeşandina ne li vir ne girîng in) dema ku di têkiliyê de bi dermanên din bide bandora hin, û ev Encam, herdem ji bo bedena me de erênî ne. Li vir tiştê ku divê hûn li ber DTPyê corticosteroids, di çarçoveya bi dermanên din dizanin:

1. GCS û antacids - glucocorticosteroids hidûdên xwe kêm dike.
2. GCS û barbitûratan, phenytoin, hexamidine, diphenhydramine, Carbamazepine, rifampicin - glucocorticosteroids biotransformation li kezebê tê zêdekirin.
3. GCS û isoniazid, erythromycin - glucocorticosteroids biotransformation li kezebê kêmbe.
4. SCS û salîsîlatê, phenylbutazone, barbitûratan, digitoxin, penîsîlîn, chloramphenicol - hemû ji van dermanan ji pêşkeftîya tasfiyeyê.
5. GCS û isoniazid - binpêkirina derûnîya mirovan.
6. Corticosteroids û reserpine - derketina holê ya dewletê depresîv.
7. GCS û tricyklisk antî- - Zêdebûna zixtan intraocular.
8. GCS û agonists - çalakiyê ji van dermanan zêde dibin.
9. Corticosteroids û Phenoxybenzamine - action antî-înflamatuar ji glucocorticoids zêde dibe, bi pêş bandorên cardiotoxic.
10. SCS û diuretics, amphotericin B, mineralocorticoid - rîska hypokalemia zêde dike.
11. GCS û nerasterast Imipramin, fibrinolytics, Butadiene, îbuprofen, acid ethacrynic - dibe ku ji aliyê komplîkasyonên hemorrhagic pey.
12. SCS û Indomethacin, salîsîlatê - tevlihevbûna vê dikarin birînên ulcerative ji alîya medê çewtiyan.
13. Corticosteroids û parasetamol - li toxicity narkotîkê zêdekirin.
14. Corticosteroids û azathioprine - zede dike rîska hetav, myopathy.
15. GCS û mercaptopurine - combination dikarin ji bo zêde giranîya acid uric di xwînê de rê.
16. GCS û hingamin - bergirî bandorên nedilxwaz ji vê narkotîkê (Tarîtiyê korneal, myopathy, dermatitis).
17. GCS û methandrostenolone - yekin, bandorên neyînî yên glucocorticoids.
18. Corticosteroids û amadekariyên hesin, androgens - zêde senteza erythropoietin, û li hemberî vê yekê, û zêde erythropoiesis.
19. GCS û hypoglycemic dermanên - kêmkirina hema hema bi temamî ji bikêrhatîbûna wan.

encamê de

Steroids - narkotîk, bêyî ku derman modern zędeyî mesref e. Ew ji bo tedawiyê ji qonaxên pir giran yên nexweşî tê bikaranîn, an jî bitenê bo pêşxistina vê çalakiyê de ji a narkotîkê. Lê belê, weke bi hemû dermanan, glucocorticosteroids tesîrên û contraindications jî. Ma li ser vê ji bîr neke. Li jor em hemû bûyeran de ku ev e ku pêwîst ji bo bikaranîna steroids bi rêz kirine û bi lîsteyek ji têkiliya corticosteroids bi dermanên din jî hatine girtin. mekanîzma çalakiya ji corticosteroids û hemû bandorên wan bi xwe jî bi berfirehî li vir behsa dîtin. Niha em hemû divê hûn ji bo li ser GCS dizanin, ku di yek cihê - vî babetî. Lê belê, di her rewşê de, bi dermankirinê tenê piştî xwendina zanyariyên giştî li ser GCS dest ne. Van dermanan de, bê guman, dikarin bê raçêta kirîn, lê çima ev ji te heye? Berî bikaranîna narkotîka divê pêşî pispor bişêwire. saxlem û bi self-medicate Be!